研究の紹介(酢酸ハロプレドン
)
イントロ
補酵素Q10の合成
脳代謝機能改善薬 Pentoxyfillineの合成
前立腺肥大症薬 Chlormadinone Acetateの合成
抗リウマチ薬 Halopredone Acetateの合成
制ガン活性物質Kigelinoneの合成と構造決定
新薬の創製を目指して
Halopredone Acetate(酢酸ハロプレドン)の合成法を下図に示します。大鵬薬品工業(株)との共同で我々が原体合成を担いました。
酢酸ハロプレドンは合成副腎皮質ステロイドで抗リウマチ薬として市販されています。ステロイド薬は殆ど全てが欧米発ですがこれは初めての日本発の薬剤です。
薬置換基導入、官能基変換の多いターゲットで合成ルートは多段階に及びます。実際にはいくつかの合成ルートを開発しましたが一例を紹介します。